盐酸头孢噻呋注射液在比格犬体内的药代动力学研究

摘要

旨在考察成年健康比格犬皮下注射盐酸头孢噻呋注射液后体内头孢噻呋的药物代谢动力学行为。选取6只成年健康比格犬，雌雄各半，以10 mg/kg剂量单次皮下注射10%盐酸头孢噻呋注射液，于给药前和给药后不同时间点经前肢静脉采血，分离血浆，血浆样品经二硫赤鲜醇（DTE）作用，使头孢噻呋及其脱氧呋喃甲酰头孢噻呋（DFC）代谢物从蛋白或含硫化合物中分离，经提取净化后用高效液相色谱法测定，外标法定量，测得的血药浓度以非房室模型计算药物代谢动力学参数。结果：达峰时间(T_max)为（7.33±3.27）h,达峰浓度(C_max)为（33.87±7.58）μg/mL,药-时曲线下面积(AUC_0-t)为（720.54±150.39）h·μg/mL,药-时曲线下面积(AUC_0-∞)为（726.77±148.90）h·μg/mL,消除半衰期(t_1/2λz)为（16.61±5.51）h,单次给药可维持有效血药浓度达4 d以上。本试验结果表明，犬皮下注射自研盐酸头孢噻呋注射液后，消除缓慢且能够维持较长时间的有效血药浓度。

关键词

盐酸头孢噻呋注射液 / 比格犬 / 皮下注射 / 药物代谢动力学 / 高效液相色谱法