透明质酸接枝双氯芬酸的制备、表征和体外释放

摘要

参照原研药双氯芬酸透明质酸钠（DF-HA）采用共价键合的方式合成了一种DF-HA接枝共聚物。通过核磁共振氢谱、紫外分光光度法、傅里叶变换红外光谱对其进行了结构表征，结果显示DF-HA成功合成，同时1H NMR和紫外分光光度法确定其接枝率约为17%。利用HPLC对DF-HA接枝共聚物进行了体外释放研究，考察其在磷酸缓冲盐溶液（p H 7.4）中对双氯芬酸（DF）的释放情况。游离DF在6 h后药物释放率达到83.6%,DF-HA在1 d内的释放率为4.8%，在21 d内的释放率为17.7%，与参比制剂释放行为基本一致，DF-HA能显著实现对DF的缓释效果，且高分子量透明质酸本身具有治疗骨关节炎的作用，DF-HA可以结合两者的优点，具有较好的应用价值。

关键词

透明质酸 / 双氯芬酸钠 / 接枝共聚物 / 表征 / 体外释放