积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

摘要

以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体，通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物，其结构通过¹H NMR和¹³C NMR确证，确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法，选用人癌细胞（A549和SGC-7 901）对这些化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。其中化合物I₁的IC₅₀分别为11.39和9.08μmol/L，化合物I₂的IC₅₀分别为12.64和9.15μmol/L，与临床常用药物索拉非尼接近。实验结果表明，合成的积雪草酸衍生物对两种人癌细胞（A549和SGC-7 901）具有一定的抗增殖作用且明显高于积雪草酸，其中化合物I₁和II₂对A549和SGC-7 901人癌细胞显示的抗增殖作用较强。

关键词

积雪草酸衍生物 / 结构修饰 / 抗肿瘤活性 / 合成

基金资助

国家自然科学基金项目(No.82473787); 辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034); 沈阳市重大科技成果转化项目(20-203-5-45)