水飞蓟宾衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

摘要

以天然黄酮类化合物水飞蓟宾为母体，通过氧化脱氢、烷基化、选择性去甲基、酰化等反应共合成了16个水飞蓟宾衍生物，其结构均通过¹H NMR、¹³CNMR、MS确证，确定均为未经文献报道的新化合物。选用胃癌细胞SGC-7901和人胶质母细胞瘤细胞LN-229，采用MTT法，以拉帕替尼为阳性对照药测定新型水飞蓟宾衍生物的体外抗肿瘤活性。实验结果表明，合成的新型水飞蓟宾衍生物对两种癌细胞有一定程度的抗增殖作用，其中化合物I2和I14对LN-229细胞和SGC-7901细胞显示较强的抗增殖活性。

关键词

水飞蓟宾衍生物 / 抗肿瘤 / 结构修饰

基金资助

国家自然科学基金项目（No.82473787）; 辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034); 沈阳市重大科技成果转化项目(20-203-5-45)