三类基于香豆素母核衍生物的合成及其抗炎活性

赵秀娟; 杨恒俐; 吴金叶; 郑晓琦; 张耀苹; 林玉萍; 虎春艳

中国药科大学学报 ›› 2025, Vol. 56 ›› Issue (1) : 40 -48.

赵秀娟, 杨恒俐, 吴金叶, 郑晓琦, 张耀苹, 林玉萍, 虎春艳

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摘要

以4-羟基香豆素为原料出发，合成得到3个系列共22个香豆素衍生物，其中8个衍生物未见文献报道，并采用小鼠巨噬细胞模型对其体外抗炎活性及作用机制进行初步研究。结果表明，大部分衍生物均可显著抑制促炎因子NO的生成，其中化合物2e、2f、2g、2h、2i、2j、4e和4f的抗炎活性优于阳性对照药物地塞米松。进一步实验发现，化合物2h和4f可显著抑制RAW264.7巨噬细胞内促炎因子IL-6、TNF-α和IL-1β的生成，可作为先导化合物进行深入研究。