含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要

以吡罗昔康甲基物为原料，利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理，设计并合成10个结构新颖的目标化合物，其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性，评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，化合物6f(IC₅₀=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性；化合物6b(IC₅₀=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性；化合物6c(IC₅₀=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明，薁类衍生物的引入，对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。

关键词

薁类衍生物 / 1,2-苯并噻嗪 / 合成 / 抗肿瘤活性

基金资助

齐鲁医药学院科研团队支持计划; 山东省卫生健康委员会医疗卫生科技项目(No.202202020715); 山东省高校科研计划项目(J17KB091)