雷公藤红素抗肿瘤类衍生物研究进展

摘要

雷公藤红素是从中药雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.根皮中分离得到的五环三萜类化合物，可抑制多种恶性肿瘤的生长，但也存在毒性大、水溶性差、靶向性欠佳等缺陷。因此，对其进行结构修饰是近年来的研究热点。已报道的雷公藤红素结构修饰主要集中在C-20-COOH及AB环的C-2、C-3、C-6位或多位点同时优化。本文主要依据不同的修饰位点、修饰目的（提高Hsp90-Cdc37 PPI抑制作用等）和修饰手段（基于骈和原理和特定靶点等），综述近年来雷公藤红素抗肿瘤类衍生物的研究进展。此外，还简要讨论了衍生物的抗肿瘤活性、作用机制和构效关系，以期能够为发现新的高效、低毒、选择性强的CEL衍生物提供理论指导。

关键词

雷公藤红素 / 抗肿瘤 / 结构修饰 / 构效关系

基金资助

国家自然科学基金项目(No.82104027); 江苏省自然科学基金项目(BK20221523)