催化酰胺类药物水解代谢酶的研究进展

王誉晓; 王新鸿; 王丽梅; 邱志霞

中国药科大学学报 ›› 2025, Vol. 56 ›› Issue (2) : 244 -251.

催化酰胺类药物水解代谢酶的研究进展

王誉晓, 王新鸿, 王丽梅, 邱志霞

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摘要

酰胺键是将分子中的氨基和羧基脱水缩合形成的分子键，其在药物结构设计中较为常见。酰胺键的稳定性受到多种因素的影响，使得酰胺类药物的药代动力学行为呈明显的代谢异质性。本文围绕酰胺类药物的药代动力学行为，提出水解酶在机体空间的表达和活性可能是引起酰胺类药物的药代动力学存在种属差异的重要原因之一，并归纳常见的水解酰胺类药物的酶或蛋白，为酰胺类药物的结构设计及临床研究提供参考；提出体外评价体系选择不当可能是导致药物药代动力学特征出现体内-体外不一致性的重要原因，总结目前用于评价药物体外代谢体系，为药物临床前评价提供参考。