凝血因子Ⅺ——靶向抗凝治疗新策略

摘要

血栓性疾病是全球发病率和病死率的主要原因。尽管近十年抗凝治疗取得了突破性进展，传统的维生素K拮抗剂被选择性靶向凝血因子Ⅹa或Ⅱa的直接口服抗凝剂(DOACs)所取代。然而，对于伴发疾病不断增长的人群而言，仍然缺乏令人满意的治疗方案。凝血靶向治疗是一项具有挑战性的任务，因为它干扰了促凝和抗凝活性之间的微妙平衡。流行病学和动物研究已将因子Ⅺ确定为更安全的抗凝潜在靶点，因为因子Ⅺ缺乏或抑制可预防血栓形成，且与少量或无出血相关。基于接触性止血概念，回顾凝血因子Ⅺ抑制剂开发基本原理、阐述现有FXI抑制剂药理学特征、总结临床试验研究现状，以期为新型抗凝药物研发及临床抗凝治疗提供思路。

关键词

抗凝治疗 / 血栓 / 凝血 / 凝血因子Ⅺ / 新靶点

基金资助

南京药学会常州四药医院药学科研基金项目(No.2022YX003)