复合凝聚法制备包载雷公藤红素的明胶微囊

摘要

利用复合凝聚技术，制备带有相反电荷的还原乙二胺化硫辛酸明胶和丁二酰氨基苯硼酸明胶的载药明胶微囊，旨在包载疏水性药物——雷公藤红素。通过迈克尔加成技术，将雷公藤红素与还原乙二胺化硫辛酸明胶结合，形成聚合物前药；利用含顺式二醇的前药与带负电的丁二酰氨基苯硼酸明胶形成稳定的硼酸酯键，从而通过共价键的方式将药物结合到明胶上。最后，采用戊二醛作为交联剂，进一步硬化微囊外壳。对微囊的粒径、形态、包封率和载药量进行了研究，并通过傅里叶变换红外光谱确认微囊的结构。实验结果显示，载药明胶微囊在基质金属蛋白酶(MMP)的作用下可以释放约70%的雷公藤红素。细胞毒性实验证实，载药明胶微囊对药物的释放具有一定的细胞选择性，不仅保留了雷公藤红素对肿瘤细胞的活性，还有效降低了对正常细胞的毒性。这一研究为雷公藤红素在富含MMP酶的环境中的应用提供了新的可能性。

关键词

复合凝聚 / 明胶 / 雷公藤红素 / 基质金属蛋白酶