温敏型盐酸青藤碱贮库式微针的制备及体内外评价

摘要

目的 利用气泡微针技术及温敏型材料设计制备温敏型贮库式微针，探讨解决微针在中药外用制剂存在“载药量低”问题的可行性。方法 首先，以盐酸青藤碱为模型药物，将药物与温敏型材料N-异丙基丙烯酰胺浇筑入由壳聚糖形成的气泡微针空腔中，通过定位固化等工艺，制备具有针体、定位层、基底层和药物贮库4个部分功能结构的温敏型贮库式微针；其次，对所制备的微针载药量、尺寸、力学、皮肤穿刺等载药能力和机械性能进行表征；最后，分别采用Franz扩散仪和经皮微渗析技术，评估该贮库式微针的体外和在体释药行为特征。结果 所制备的温敏型贮库式微针载药量可达5.76 mg/cm²,暴露针尖呈圆锥型，高度约为650μm,且具良好机械强度和皮肤穿刺能力；体外释放试验显示，该微针在皮肤模拟温度条件下，可较大程度地释放针体内药物，并呈扩散和骨架溶蚀的释药特征；在体经皮渗透试验显示，相较于常规外用制剂，该贮库式微针可快速且明显促进药物的经皮吸收。结论 该研究初步表明利用温敏型材料和气泡微针技术所制备的贮库式微针能明显提高微针载药量，并仍保持微针“微创”的作用优势。

关键词

贮库式微针 / 经皮吸收 / N-异丙基丙烯酰胺 / 盐酸青藤碱

基金资助

国家自然科学基金项目(No.81473365); 四川旅游学院自然科学重点项目(No.2023SCTUZD05);四川旅游学院专项科研项目(No.2023SCTUBSZK08)