偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

朱昌茂; 谢力; 吴仔峰; 王森; 张琪; 徐祥清; 杨春

中国临床药理学与治疗学 ›› 2024, Vol. 29 ›› Issue (09) : 1057 -1061.

朱昌茂, 谢力, 吴仔峰, 王森, 张琪, 徐祥清, 杨春

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摘要

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors,GPCRs），主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用，而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂，主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用，其起效迅速且镇痛效果确切；因对β抑制蛋白活性较低，其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性，可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状，以期为奥赛利定的临床实践提供参考。