治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌新药——谷美替尼

摘要

MET外显子14(METex14)跳跃突变是非小细胞肺癌（non-small-cell carcinoma,NSCLC）的重要治疗靶点。谷美替尼是一款中国研发的高选择性口服MET抑制剂，已相继在中国和日本获批用于METex14跳跃突变局部晚期或转移性NSCLC治疗。谷美替尼能够特异性抑制c-Met激酶活性及下游信号通路，临床前研究显示其对MET驱动型肿瘤抑制率超87.7%。关键Ⅱ期研究中的79例METex14阳性NSCLC患者经谷美替尼治疗后的总体客观缓解率达66%，中位无进展生存期达8.5个月。≥3级治疗相关不良事件发生率54%，主要包含水肿、低白蛋白血症及转氨酶升高，仅8%的患者因不良事件停药，安全性可控。谷美替尼为METex14跳跃突变NSCLC提供了新的高效的治疗选择，特别是对脑转移控制方面优势显著，其临床应用正拓展至耐药逆转及联合治疗领域。本文拟对谷美替尼的结构特性、药动学、有效性、安全性、相互作用、联合治疗等方面进行总结，并对该药物的未来应用前景加以展望，以期为临床治疗NSCLC的药物选择提供参考。

关键词

谷美替尼 / 非小细胞肺癌 / MET外显子14跳跃突变 / c-Met抑制剂