含吲哚环的查尔酮类衍生物的制备及其抗抑郁、抗炎、镇痛活性

摘要

设计合成了7个吲哚查尔酮衍生物，并对7个化合物的抗抑郁、抗炎和镇痛活性进行评价。以吲哚-3-甲醛为原料，通过Aldol缩合反应，获得7个吲哚查尔酮化合物，经¹H NMR、¹³C NMR确证结构。采用ICR小鼠的绝望空间诱导的小鼠抑郁模型、二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型以及醋酸诱导的小鼠扭体模型分别测定目标化合物的体内抗抑郁、抗炎、镇痛活性。7个化合物表现出不同的抗抑郁、抗炎、镇痛活性。与对照组相比，3-氟吲哚查尔酮（11f）的抗抑郁活性最高（抑制率为65.98%）,2-氟吲哚查尔酮（1e）对炎症的抑制作用最好（抑制率为94.14%）,3,4-二甲基吲哚查尔酮（11b）的镇痛效果最佳（抑制率为87.36%）。合成的7个吲哚查尔酮衍生物具有一定的抗抑郁、抗炎、镇痛活性。说明7个化合物对抑郁症及其并发症具有潜在疗效。

关键词

吲哚查尔酮衍生物 / 抗抑郁 / 镇痛 / 抗炎