齐敦果酸C-3、C-28位的结构改造及抗肿瘤活性研究

摘要

以天然产物齐敦果酸为先导化合物，将母体中的C-3位引入芳香环，同时在C-28位进行酯化或酰胺化改造，设计并合成了8种新型齐敦果酸衍生物.运用分子对接技术、四甲基偶氮唑蓝（MTT）法，选用人口腔表皮样癌细胞（KB）和人肺癌细胞（A549）进行初步的体外抗肿瘤活性筛选及研究.研究结果表明：化合物对两种肿瘤细胞均有较好的抑制活性，其中化合物Ⅰ₄、Ⅱ₃对KB、A549细胞的抑制活性较强且明显高于阳性对照药索拉菲尼，值得进一步研究.

关键词

齐敦果酸 / 抗肿瘤活性 / 分子对接