EZH2在肿瘤中的作用及其抑制剂的研究进展

摘要

Zeste增强子同源物2(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)的高表达与肿瘤发生、发展、浸润、转移和临床不良预后密切相关。EZH2通过多梳抑制复合体2(polycomb inhibition complex 2,PRC2)依赖的H3K27甲基化或非组蛋白甲基化、不依赖PRC2的非组蛋白甲基化、直接的蛋白-蛋白相互作用等多种机制激活下游基因，在肿瘤相关基因的转录抑制和肿瘤发生发展调控中起着至关重要的作用。因此，EZH2被认为是一个很有前景的肿瘤治疗靶点。目前，针对EZH2的小分子抑制剂的开发和临床试验已成为一个突出的研究领域。本文综述了EZH2的功能及其调控机制，并重点介绍了热点抑制剂的最新进展，旨在为EZH2及其抑制剂的进一步研究和应用于各种癌症治疗提供参考。

关键词

Zeste增强子同源物2 / EZH2抑制剂 / 肿瘤 / H3K27me3 / 表观遗传