依托孕烯和炔雌醇Poloxamer188固体分散体的表征

摘要

目的 制备依托孕烯和炔雌醇临床处方量的固体分散体，考察载药及药物释放行为。方法 将不同量依托孕烯或炔雌醇与Poloxamer188共同溶解在二氯甲烷中后，在玻璃板上浇铸并挥干溶剂。高效液相色谱-紫外分光光度法测定释放介质中从固体分散体中释放的药物的量，并绘制经时释放曲线。差示热分析、热重分析、X-射线衍射等手段评价两种药物在固体分散体中的包裹行为。结果 Poloxamer188固体分散体中依托孕烯和炔雌醇载量高则百分释放率少，载量低则百分释放率多。单方固体分散体中依托孕烯的释放较炔雌醇更为完全，但是复方制剂中依托孕烯的释放仅为炔雌醇的1/3。差示热分析曲线上和X-射线衍射图谱上Poloxamer188特征峰明显而药物峰不明显，但是同时载有依托孕烯和炔雌醇的Poloxamer188固体分散体显示特殊峰形。结论 Poloxamer188作为依托孕烯和炔雌醇的固体分散体载体可以在一定程度上增溶两种药物，并且在5 h内具有一定的缓释性。复方制剂中呈现了新的复合方式，并且释放行为和单方制剂有明显不同。

关键词

依托孕烯 / 炔雌醇 / 固体分散体 / 复方 / Poloxamer188 / 药物释放

基金资助

辽宁省药物作用与质量评价专业技术创新中心与辽宁省海洋生物活性物质重点实验室主任基金项目,项目编号：2021-4