载利托那韦Poloxamer188静电喷雾固体分散体的表征

摘要

目的 研究静电喷雾法制备的聚氧乙烯—聚氧丙烯—聚氧乙烯嵌段共聚物188(polyoxyethylene-polyoxypropylene-polyoxyethylene block copolymer 188,Poloxamer188)固体分散体，对不同载量利托那韦增溶及释放的影响，并与浇铸法制备的固体分散体的释放百分率作比较。方法 将利托那韦与Poloxamer188共同溶于二氯甲烷形成共溶液后，通过静电喷雾或自然挥干溶剂的方式分别制备固体分散体。采用高效液相色谱—紫外分光光度法，测定释放介质中利托那韦含量，绘制经时累积释放曲线并拟合。运用热分析—热重分析曲线和X-射线衍射图谱对所有样品进行表征。结果 静电喷雾法制备的固体分散体呈分散的不规则颗粒状，随着载药量增加，颗粒逐渐增大且始终处于不连续状态；浇铸法制备的固体分散体则均呈连续状态。所有固体分散体在5 h内释药完毕。随着载药量升高，静电喷雾法制备的固体分散体药物百分释放率逐渐降低，载药量为2.50%、5.00%、7.50%时，药物均可完全增溶，载药量为10.00%时，释放量也达80.00%以上。浇铸法制备的固体分散体仅能完全增溶载药量为2.50%和5.00%的利托那韦，载药量为7.50%时，释放量小于80.00%。热分析曲线和X-射线衍射图谱表明，利托那韦复合于Poloxamer188中，且固体分散体表面存在Poloxamer188。结论 静电喷雾法制备的Poloxamer188固体分散体对利托那韦的增溶百分率是浇铸法的1.5倍，该方法在增溶水不溶性药物方面具有一定前景。

关键词

静电喷雾 / 固体分散体 / 聚氧乙烯—聚氧丙烯—聚氧乙烯嵌段共聚物188 / 利托那韦 / 增溶 / 药物释放