右旋龙脑基可溶性微针的制备与性能

摘要

目的 开发一种负载天然促渗活性药物的微针，以解决传统涂抹给药渗透率低和微针“钉床效应”的问题，更加高效透皮释放药物。方法 研究选取天然植物源活性物质右旋龙脑(NB),将其制备成水包油型微乳(NB-ME),以磺酰罗丹明B(SRB)为模型药物，通过两步溶液浇筑法抽真空制备得到可溶性微针(DMNs),对其形貌、力学性能、药物存在形态、体外皮肤刺入性能以及溶解性能进行评价。结果 成功制备了针型完整、力学性能良好的SRB-NB-ME@DMNs;经XRD实验分析表明，NB-ME以无定形态分布在DMNs针体中；DMNs可成功刺入小鼠皮肤到达真皮层，接近1/3的针轴刺入皮肤，5 min内针体部分几乎完全溶解，表明药物通过针头可快速递送到皮肤内。结论 本研究制备的SRB-NB-ME@DMNs具备良好的小鼠皮肤穿刺性能，实现了天然促渗剂右旋龙脑的负载，能够显著促进药物的透皮递送，实现药物“由点到面”的扩散，具有潜在的临床应用价值。

关键词

右旋龙脑 / 经皮递送 / 微乳 / 可溶性微针 / 促渗

基金资助

国家自然科学基金项目(32372449); 广东省自然科学基金项目(2022A1515012196); 梅州市科技计划项目(2021A0105001)