碘克沙醇杂质的合成

摘要

为控制碘克沙醇质量，制备了碘克沙醇的5个杂质，分别为5-((3-(N-(3,5-双（（2,3-二羟丙基）氨基甲酰基）-2,4,6-三碘苯基)乙酰氨基)-2-羟丙基)氨基)-N1,N3-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺（杂质C）、N1,N3-双（2,3-二羟基丙基）-5-(N-(2-羟基-3-甲氧基丙基)乙酰氨基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺（杂质D）、5-(N-(3-(N-(3-氨基甲酰基-5-((2,3-二羟丙基)氨基甲酰基)-2,4,6-三碘苯基)乙酰氨基)-2-羟丙基)乙酰氨基)-N1,N3-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺（杂质E）、4-乙酰基-2-((N-(3,5-双（（2,3-二羟丙基）氨基甲酰基）-2,4,6-三碘苯基)乙酰氨基)甲基)-N6,N8-双（2,3-二羟丙基）-5,7-二碘-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6,8-二甲酰胺（杂质G）、5-(N-(3-(N-(3,5-双（（2,3-二羟丙基）氨基甲酰基）-2,4,6-三碘苯基)乙酰氨基)-2-羟丙基)乙酰氨基)-N1-(3-(2,3-二羟基丙氧基)-2-羟基丙基)-N3-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺（杂质I），并通过MS和NMR对结构进行了确证。

关键词

碘克沙醇 / 造影剂 / 杂质 / 合成