WXJ-112靶向CDK4/6在乳腺癌细胞中的作用及机制

左玲怡, 何景梁, 成文浩, 张思懿, 李寒雪, 周娇娇, 张美琪, 刘媛媛, 覃静婷, 钱其兰, 敬爱新, 王秀军, 刘彬

江苏海洋大学学报（自然科学版） ›› 2024, Vol. 33 ›› Issue (04) : 40 -50.

左玲怡, 何景梁, 成文浩, 张思懿, 李寒雪, 周娇娇, 张美琪, 刘媛媛, 覃静婷, 钱其兰, 敬爱新, 王秀军, 刘彬

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摘要

三阴性乳腺癌是一种异质性复发性癌症，与转移率高、预后差和缺乏治疗靶点有关，而抑制CDK4/6靶点可产生抗肿瘤作用。设计并合成了一种新型的Abemaciclib衍生物，命名为WXJ-112,探讨了化合物WXJ-112对TNBC生物学等方面的影响。用甲基噻唑四唑法测定细胞活力，通过克隆形成试验、划痕试验和侵袭试验检测克隆形成、迁移和侵袭能力。Western blot分析检测CDK4/6-Rb-E2F通路相关蛋白的表达，在鸡胚移植肿瘤模型中探讨其肿瘤抑制作用。试验结果表明，WXJ-112可抑制MDA-MB-231细胞增殖、集落形成、迁移和侵袭，诱导周期阻滞，并且在鸡胚移植肿瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性作用。综上所述，化合物WXJ-112具有良好的抗肿瘤细胞增殖作用，可作为一种很有前途的乳腺癌治疗的候选药物。