海洋天然产物Anithiactins C类似物的合成及胆碱酯酶抑制活性研究

孙洋; 马晓冬; 邹靖培; 张笑清; 李瑞; 张钊源; 刘玮炜; 史大华

江苏海洋大学学报（自然科学版） ›› 2024, Vol. 33 ›› Issue (02) : 46 -52.

孙洋, 马晓冬, 邹靖培, 张笑清, 李瑞, 张钊源, 刘玮炜, 史大华

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摘要

设计并合成了3个海洋天然产物Anithiactins C类似物，利用核磁共振、X-单晶衍射技术以及红外光谱确认了化合物结构。单晶衍射结果表明，化合物2-(4-（苄氧基）苯基)-N,N-二丙基噻唑-4-甲酰胺属于三斜晶系，P-1空间群，化合物2-(4-（苄氧基）苯基)-N-环己基噻唑-4-甲酰胺属于单斜晶系，P2₁/c空间群。利用Ellman法检测了化合物的胆碱酯酶抑制活性，在此系列化合物中，化合物2-(4-（苄氧基）苯基)-N-环己基噻唑-4-甲酰胺表现出较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性，IC₅₀值为（53.99±0.13）μmol/L。分子对接结果表明该化合物同时作用于乙酰胆碱酯酶的远端阴离子结合位点和催化位点，可以作为双位点作用的乙酰胆碱抑制剂进一步开发。