2-氨基噻唑衍生物的合成、表征及其胆碱酯酶抑制活性研究

摘要

为探寻新型胆碱酯酶抑制剂，设计合成了7个2-氨基噻唑衍生物，并通过¹H-NMR,¹³C-NMR,IR和HRMS表征了化合物的结构，随后评估了胆碱酯酶抑制潜力。采用Ellman法测定结果显示，在浓度为100μmol/L时，7种2-氨基噻唑衍生物中有两种对乙酰胆碱酯酶的抑制率超过50%。分子对接研究表明，化合物4g与乙酰胆碱酯酶的催化活性位点和外周阴离子位点均能形成稳定的相互作用。此外，通过紫外-可见光谱法对化合物4g的金属螯合能力展开研究，证实其具备螯合Cu²⁺和Zn²⁺的能力。因此，化合物4g作为一种颇具潜力的多靶点药物，兼具胆碱酯酶抑制活性与生物金属螯合特性，有望成为治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

关键词

2-氨基噻唑衍生物 / 胆碱酯酶抑制剂 / 金属离子螯合物 / 阿尔茨海默病