含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性

摘要

设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物，经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5, 1, 2和2μg/mL,化合物4s对S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.25, 0.5, 1和2μg/mL,化合物4u对S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.5, 2, 1和4μg/mL, 3个化合物的抗S. aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E. coli, MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱.

关键词

蛇床子素衍生物 / 哌嗪 / 磺酰胺 / 抗菌活性