含两对二硫键多肽化合物的高效简便合成

摘要

采用三苯甲基（Trt）和乙酰氨甲基（Acm）作为半胱氨酸巯基侧链的保护基团,分别以H₂O₂和I₂为氧化剂或脱保护试剂,通过优化反应条件实现了“一锅”分步精准合成含有两对二硫键的多肽化合物.该反应策略在中间步骤无需提纯,操作简便且反应速度较快,两对二硫键的构建可在20 min内完成.研究结果表明,该反应策略具有广泛的底物适用性.利用该策略制备了一系列具有生物活性的多肽化合物,包括含有色氨酸和甲硫氨酸的多肽,并均获得了较高的总产率.

关键词

二硫键 / 一锅法 / 精准 / 高效 / 合成