卤化合成α螺旋抗菌肽Cl-FR18的抑菌活性、安全性及稳定性研究

摘要

为了对α螺旋抗菌肽FR18进行卤化并了解卤化抗菌肽Cl-FR18的功能特性，对α螺旋抗菌肽FR18的N端第1个苯丙氨酸进行氯代，得到合成肽Cl-FR18,并进行抗菌活性、溶血活性、细胞毒性及稳定性检测。结果显示：Cl-FR18对7株指示菌均有良好的抑菌活性，其中对大肠杆菌K88和鲍曼不动杆菌js1的最小抑菌浓度(MIC)为4μg/mL,高于未修饰肽FR18;Cl-FR18的溶血活性明显低于蜂毒肽和未修饰肽，在浓度为16μg/mL时仅引起2.21%的羊红细胞溶血。Cl-FR18保留了未修饰肽FR18较好的细胞选择性和安全性的特点，经Cl-FR18作用12 h后的细胞存活率均在90%以上，且Cl-FR18在不同的盐离子、蛋白酶溶液和温度环境中表现出一定的敏感性，MIC增至2～8倍。结果表明，经卤化后的抗菌肽Cl-FR18抑菌谱广，抑菌活性明显，且具有良好的安全性，其卤化合成策略为优化抗菌肽的改造方法提供了理论参考。

关键词

抗菌肽 / 抑菌活性 / 稳定性 / 毒性