恩诺沙星油混悬注射液在犬体内的药代动力学研究

摘要

旨在考察犬单次皮下注射恩诺沙星油混悬注射液后恩诺沙星及其代谢产物的药代动力学特征。6只成年健康比格犬以20 mg·kg^-1的剂量单次皮下注射给药，分别于给药前、后不同时间点采血并分离血浆。血浆样品经乙腈沉淀蛋白和二氯甲烷液液萃取处理后，应用高效液相色谱法检测，外标法定量，对恩诺沙星和环丙沙星血药浓度计算药动学参数。结果：恩诺沙星和环丙沙星的达峰浓度C_max分别为（1.28±0.19）μg·mL^-1和（0.50±0.11）μg·mL^-1,达峰时间T_max分别为（3.17±0.75）h和（4.83±1.33）h,消除相的半衰期t_1/2λz分别为（29.39±5.54）h和（21.61±11.79）h,药时曲线下面积AUC_0→t分别为（31.96±5.38）μg·h·mL^-1和（8.01±1.66）μg·h·mL^-1;恩诺沙星+环丙沙星总浓度的C_max-Total为（1.65±0.10）μg·mL^-1,AUC_0→t-Total为（40.21±6.38）μg·h·mL^-1,AUC_{0→24 h-Total}为（40.21±6.38）μg·h·mL^-1,C_max-Total/MIC为3.31～27.55,AUC_{0→24 h-Totall}/MIC为45.80～381.65,AUC_0→t-Total/MIC为80.41～670.10,t>MIC最长可达108 h。结论：恩诺沙星油混悬注射液在犬体内消除半衰期较长，长效作用明显，可实现减少给药频次的目的。

关键词

药动学 / 恩诺沙星 / 油混悬注射液 / 比格犬