贝特类降血脂药物的合成及降脂活性研究

格根塔娜; 吉子龙; 吴阶良; 夏莹; 范明舒; 白明学; 安彩艳; 额尔敦

doi:10.13484/j.nmgdxxbzk.20260110

内蒙古大学学报（自然科学版） ›› 2026, Vol. 57 ›› Issue (1) : 94 -101. DOI: 10.13484/j.nmgdxxbzk.20260110

贝特类降血脂药物的合成及降脂活性研究

格根塔娜, 吉子龙, 吴阶良, 夏莹, 范明舒, 白明学, 安彩艳, 额尔敦

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摘要

贝特类降血脂药物具有高活性和作用速度快等特点，基于蒙药材荜茇的有效成分和药理作用对贝特类药物进行结构修饰，以胡椒酸酰氯、胡椒碱、苯甲酰氯及其衍生物为反应底物，设计并合成了4种新型贝特类衍生物，其结构均经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS表征。通过噻唑蓝（MTT）方法测定了4种化合物对293细胞的IC₅₀值，并通过脂质体转染方法（Lipofectamine2000），转染PPARα/γ、RXR和PPRE-luciferase表达质粒至哺乳动物细胞系293细胞中进行活性测试，结果表明，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的IC₅₀值分别为130、159、530、479 nmol/L。激活PPARα的活性依次为：Ⅱ>非诺贝特>Ⅳ>Ⅰ>Ⅲ，4种新合成化合物均有生物学活性。本研究为进一步研发药理活性更高、作用更广泛和副作用更低的贝特类降血脂药物提供了参考依据。