绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价

摘要

现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应，实验试剂SOCl₂会转化生成HCl和SO₂，环境友好性低，且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯，通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定，并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理，改进后的方法绿色高效，安全性明显提高。

关键词

贝诺酯 / 一步合成 / 碳二酰亚胺 / 体内分析 / 拼合原理

基金资助

国家自然科学基金地区基金(22367018); 云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项面上基金资助项目(202201AY070001–005); 云南省科技厅基础研究专项青年项目(202201AU070135)