维甲酸相关孤儿受体γt小分子抑制剂的研究进展

杨梦宇; 何思婕; 张男侠; 朱雍

doi:10.20053/j.issn1001-5094.2025.01.008

药学进展 ›› 2025, Vol. 49 ›› Issue (01) : 69 -80. DOI: 10.20053/j.issn1001-5094.2025.01.008

维甲酸相关孤儿受体γt小分子抑制剂的研究进展

杨梦宇, 何思婕, 张男侠, 朱雍

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摘要

维甲酸相关孤儿受体γt (retinoic acid-related orphan receptor γt,RORγt)属于核受体家族，因其没有可识别的天然配体，被称为孤儿核受体。研究表明，RORγt通过调节辅助T细胞17 (T helper cell 17,Th 17)的分化和多种细胞因子的表达，在炎症和自身免疫性疾病的发生发展中发挥重要作用。RORγt抑制剂包括拮抗剂和反向激动剂，可以抑制炎症和自身免疫性疾病的发生发展。通过对RORγt的结构、功能以及在Th17调节的相关炎症和自身免疫性疾病中的作用进行概述，并且综述了近年来小分子RORγt抑制剂的开发、临床应用及面临的挑战，以期为RORγt小分子抑制剂的研发提供参考。