膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶抑制剂研究进展

袁江林; 闫思达; 高沫涵; 谢昭; 魏群超

doi:10.20053/j.issn1001-5094.2025.02.005

药学进展 ›› 2025, Vol. 49 ›› Issue (02) : 126 -136. DOI: 10.20053/j.issn1001-5094.2025.02.005

膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶抑制剂研究进展

袁江林, 闫思达, 高沫涵, 谢昭, 魏群超

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摘要

细胞周期蛋白E1(CCNE1基因编码)扩增存在于多种恶性肿瘤中，与患者的不良临床预后紧密相关。现阶段，CCNE1扩增型肿瘤的治疗手段有限。膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶（PKMYT1）属于Wee激酶家族，是细胞周期调节酶，通过调节细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)的磷酸化来影响细胞有丝分裂过程。PKMYT1抑制与CCNE1高表达可以发挥合成致死作用，因此PKMYT1抑制剂的研究有望用于治疗CCNE1扩增型肿瘤，具有良好的应用前景。综述PKMYT1的作用机制、与疾病的相关性、在研小分子抑制剂的研究进展，为其进一步的研究和临床应用提供参考。