成纤维细胞活化蛋白小分子抑制剂研究与应用进展

摘要

近年来，用于肿瘤诊断和治疗的靶向成纤维细胞活化蛋白放射性核素标记的药物研发迅速发展。这一类药物普遍存在相对保守的结构，但是其结构即使发生细小的改动也会对其药代动力学性质以及生物学功能产生影响。小分子成纤维细胞活化蛋白抑制剂在设计开发过程中存在一定共性。通过对这些设计与开发思路进行总结，希望能够为后续放射性核素标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂以及其他相关核药的研发提供参考。

关键词

成纤维细胞活化蛋白抑制剂 / 核素示踪剂 / 核素偶联药物 / 癌症诊断

基金资助

江苏省社会发展科技计划（No.SBE2023750059）; 国家自然科学基金资助项目（No.82072058,No.81729002,No.82302383,No.82230070）; 国家重点研发计划项目（No.2022YFE0138800）