新型小干扰RNA降脂药物英克司兰在心血管疾病中的研究进展

闫瑶; 陈中元; 张伟健; 赵传艳

doi:10.20053/j.issn1001-5094.20250052

药学进展 ›› 2026, Vol. 50 ›› Issue (01) : 14 -20. DOI: 10.20053/j.issn1001-5094.20250052

新型小干扰RNA降脂药物英克司兰在心血管疾病中的研究进展

闫瑶, 陈中元, 张伟健, 赵传艳

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摘要

冠状动脉疾病是全球首要致死性疾病，其防治核心在于精准血脂管理。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type9, PCSK9)在脂质代谢调控中发挥关键作用，抑制PCSK9可显著降低低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）及其他致动脉粥样硬化脂蛋白水平。近年来，单一靶向LDL-C的降脂策略逐渐显现局限性，新型小干扰RNA药物英克司兰通过沉默PCSK9 mRNA，实现对LDL-C、载脂蛋白B和脂蛋白（a）等脂质谱指标的协同调控，展现出长效、便捷的降脂优势。基于ORION系列研究，系统评述了英克司兰独特的肝细胞靶向递送机制、对多维脂质参数的调控效果及其相较于传统PCSK9单克隆抗体在给药频率和患者依从性上的突破，并总结了其在特殊人群中应用的安全性，为临床个体化降脂策略优化提供参考。