靶向癌基因G-四链体的抗癌小分子研究进展

何毅成; 李茂林; 傅雯丽; 陈硕斌; 谭嘉恒; 黄志纾

doi:10.20053/j.issn1001-5094.20250067

药学进展 ›› 2025, Vol. 49 ›› Issue (08) : 621 -629. DOI: 10.20053/j.issn1001-5094.20250067

靶向癌基因G-四链体的抗癌小分子研究进展

何毅成, 李茂林, 傅雯丽, 陈硕斌, 谭嘉恒, 黄志纾

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摘要

癌基因的异常激活是驱动恶性肿瘤发生与发展的关键因素，针对其表达过程进行干预已成为重要的抗癌策略。G-四链体（G-quadruplex,G4）是一类非典型的核酸二级结构，广泛富集于多种癌基因的启动子区域和非编码调控元件中，在基因转录调控中发挥重要作用。近年来，诸多靶向G4的小分子被发现能够干预“难靶”癌基因的表达。因此G4结构被认为是实现“难靶”癌基因化学干预的潜在突破口。综述靶向癌基因G4的小分子配体研究进展，系统总结相关配体的结构类型及其作用机制，旨在为以G4结构为靶点的潜在抗癌药物发现提供参考。