口服蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展

商艳伟; 黄文海; 曾申昕

doi:10.20053/j.issn1001-5094.202504020165

药学进展 ›› 2025, Vol. 49 ›› Issue (07) : 504 -513. DOI: 10.20053/j.issn1001-5094.202504020165

口服蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展

商艳伟, 黄文海, 曾申昕

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摘要

蛋白降解靶向嵌合体（proteolysis targeting chimera,PROTAC）技术是一种新兴的药物研发策略，能够靶向传统小分子药物难以干预的“不可成药”靶点，已成为诱导蛋白降解领域的重磅技术与研究热点。尽管PROTAC展现了巨大的临床应用潜力，但其特殊的分子结构导致药物在口服生物利用度方面仍面临严峻挑战。综述口服PROTAC的研究进展，并从药物化学视角探讨提高其口服生物利用度的策略。