基于生源砌块的天然产物高效发现与仿生合成研究进展

摘要

天然产物是创新药物的重要源泉。长期以来，结构新颖的天然化合物发现研究存在效率低、盲目性大、难以规模化制备等问题，制约了天然来源创新药物研发。生源砌块是构建天然产物的重要结构单元，生源砌块的形成、组合以及后修饰过程决定了天然产物的结构特征。基于此，笔者所在团队前期创建了基于生源砌块分子网络的天然产物发现新技术，并首次提出了基于生源砌块的仿生合成新策略，以上新策略和新技术已被成功应用于一叶萩型生物碱、单萜吲哚生物碱、酰基间苯三酚类衍生物等新颖结构天然产物的定向发现和仿生合成研究中，显著提高了结构新颖的天然化合物的发现效率，并实现其集群式仿生合成，具有高效、简洁、原子经济、多样导向性的特点。通过对基于生源砌块的天然产物高效发现及仿生合成研究进展进行总结，为上述技术的进一步开发和利用提供参考。

关键词

天然产物 / 生源砌块 / 定向发现 / 仿生合成