6-取代1-氮杂苯并蒽酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

唐煌; 王志宇; 钟书明; 覃江克

doi:10.16088/j.issn.1001-6600.2012.02.007

广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2012, Vol. 30 ›› Issue (02) : 78 -82. DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2012.02.007

6-取代1-氮杂苯并蒽酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

唐煌, 王志宇, 钟书明, 覃江克

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摘要

以DNA双螺旋结构为靶点,设计合成了一系列新的6-取代的氧化异阿朴菲生物碱衍生物3a～3e。所有化合物的结构均用ESI-MS,1HNMR和元素分析确认。运用紫外吸收光谱研究了氧化异阿朴菲生物碱衍生物与小牛胸腺DNA(ctDNA)的相互作用。用MTT法评价衍生物对HepG2、SGC-7901、SW480、786-O和NCI-H460 5种肿瘤细胞的毒性。光谱研究结果表明衍生物能与ctDNA发生嵌插结合作用,细胞毒性测试表明衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。