雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

刘观艳, 程克光, 邓胜平, 刘延成, 初相伍, 陈健辉, 马璐

doi:10.16088/j.issn.1001-6600.2013.01.008

广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2013, Vol. 31 ›› Issue (01) : 62 -66. DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2013.01.008

雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

刘观艳, 程克光, 邓胜平, 刘延成, 初相伍, 陈健辉, 马璐

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摘要

以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91%和67.93%。