1,8-萘二甲酰亚胺衍生物NA-17对肝癌细胞株HepG2的体外抗肿瘤作用研究

摘要

本文对1,8-萘二甲酰亚胺衍生物NA-17(N-(3,4-亚甲二氧苯乙基)-4-(3-N,N-二甲氨基)丙胺基-1,8-萘二甲酰亚胺)在肝癌细胞中的抗肿瘤活性进行了研究。对多种肿瘤细胞的抗肿瘤活性筛选表明NA-17对肿瘤细胞具有一定的选择性,其中对肝癌细胞(HepG2)有较好的抑制效果,但对正常肝细胞(HL-7702)毒性较低。初步的机制研究显示,NA-17通过诱发HepG2细胞发生早期凋亡杀死HepG2细胞,但对细胞周期无明显影响,进一步的分子机制研究表明NA-17通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL的表达,同时上调凋亡蛋白Bak的表达,从而诱导HepG2细胞发生细胞凋亡。

关键词

NA-17 / 细胞凋亡 / HepG2 / 选择性抑制 / 抗肿瘤活性