熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物的合成与抗肿瘤活性评价

孙立; 初相伍; 刘春梅; 张琚政; 程克光

doi:10.16088/j.issn.1001-6600.2020.01.011

广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2020, Vol. 38 ›› Issue (01) : 87 -92. DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2020.01.011

熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物的合成与抗肿瘤活性评价

孙立, 初相伍, 刘春梅, 张琚政, 程克光

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摘要

合成新型熊果酸和甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。以熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与尿嘧啶核苷发生亲核取代反应,共合成得到4个新型的熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果表明,甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物对人肝癌细胞HepG-2和人肺癌细胞A549的抑制作用比熊果酸-尿嘧啶核苷缀合物强;4个目标化合物均对人胃癌细胞BGC-823具有较好的抑制作用([(3-尿嘧啶核苷酸)-正辛基]-甘草次酸酯活性最高,20μmol/L抑制率约64%),而对NCI-H460、BEL-7404等肿瘤细胞抑制作用不明显;化合物([(3-尿嘧啶核苷基)-正辛基]-熊果酸酯对人宫颈癌细胞HeLa表现出较好的抑制作用(20μmol/L抑制率约54%)。