2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯的抗弓形虫活性研究

高源; 王洁琼; 金春梅; 王思宏

doi:10.16379/j.cnki.issn.1004-4353.2026.01.009

延边大学学报（自然科学版） ›› 2026, Vol. 52 ›› Issue (01) : 46 -52. DOI: 10.16379/j.cnki.issn.1004-4353.2026.01.009

2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯的抗弓形虫活性研究

高源, 王洁琼, 金春梅, 王思宏

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摘要

针对薯蓣皂苷元抗弓形虫活性较弱的问题,本文以薯蓣皂苷元为母核,选取3-羟基为修饰位点,通过酯化反应杂合2-氟肉桂酸片段,并通过一步Steglich酯化反应合成了2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯.利用¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR、HRMS、IR等波谱技术以及量化计算,对2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯的结构进行了确证.体外细胞实验结果显示,2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯对弓形虫速殖子的半数抑制浓度(IC₅₀)为（333.78±36.42）μmol·L^-1,对正常肠上皮细胞（Intestine Epithelial Cells6,IEC6）的IC₅₀为（374.6±15.79）μmol·L^-1,对弓形虫的选择性指数（Selectivity Index,SI）为1.12.利用分子对接和ADME预测显示,2-氟肉桂酸薯蓣皂苷元酯具有一定的成药潜力.本文研究结果可为抗弓形虫候选药物的研发提供数据支撑.