替莫唑胺酯纳米粒的制备及抗脑胶质瘤活性研究

韩俊萍; 王良霄; 沙春洁; 王爱萍; 楚留香; 孙考祥

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.191002

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2020, Vol. 33 ›› Issue (4) : 400 -408. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.191002

替莫唑胺酯纳米粒的制备及抗脑胶质瘤活性研究

韩俊萍, 王良霄, 沙春洁, 王爱萍, 楚留香, 孙考祥

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摘要

制备并优化替莫唑胺辛酯纳米粒（TOE-NPs）,对其进行体外表征及抗脑胶质瘤效果考察.采用Box-Behnken响应面法优化替莫唑胺辛酯纳米粒处方;对采用最优处方制备的纳米粒的粒径、包封率、载药量、体外药物释放特性等进行评价,以大鼠脑胶质瘤细胞（C6）为模型细胞考察抗胶质瘤效果.纳米粒最优处方为:有机相与水相体积比（1:3.3）,聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）质量浓度8.80 mg/mL,理论载药量17.77%,所制备的替莫唑胺辛酯纳米粒粒径为136.2±3.4 nm,包封率为（93.29±1.93）%,120 h累计释放率为（88.13±2.39）%,MTT结果显示替莫唑胺辛酯纳米粒对C6细胞的生长抑制活性强于替莫唑胺纳米粒(IC₅₀,28.16μmol/L和169.12μmol/L,P <0.01).所优选的纳米粒处方合理可行,替莫唑胺辛酯纳米粒有明显的缓释特性和较强的体外抗胶质瘤活性.