S-EPA及其羧酸酯前药在犬体内的药动学

李鑫; 张雨沐; 孙钰菲; 刘兴华; 王文艳

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.200804

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2021, Vol. 34 ›› Issue (3) : 289 -294. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200804

S-EPA及其羧酸酯前药在犬体内的药动学

李鑫, 张雨沐, 孙钰菲, 刘兴华, 王文艳

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摘要

本研究旨在测定S-EPA及其羧酸酯前药PCC1在犬体内的药代动力学特征,为基于药代动力学特性改善的前药策略提供实验依据。将健康雄性比格犬随机分为2组,分别灌胃给予S-EPA和PCC1的20%Solutol溶液,给药剂量均为5 mg/kg。不同时间点收集的全血样品加入乙腈超声后,经混合提取液（叔丁基甲醚∶二氯甲烷=3∶2,V/V）提取处理后,采用验证的LC-MS/MS法测定全血中S-EPA的浓度,计算各给药组S-EPA的药动学参数。结果表明,全血中S-EPA的浓度在10～2000 nmol/L范围内线性关系良好,定量下限为10 nmol/L,回收率在70%～87%,日内和日间精密度（RSD）均在15%以内,该方法灵敏度高、专属性好,符合生物样品的分析要求。比格犬灌胃给药S-EPA及PCC1后,犬全血中S-EPA的达峰时间T_max分别为1.3 h和0.7 h,C_max分别为1 162.27nmol/L和1 792.33 nmol/L,AUC_0-∞分别为5 194.34 h·nmol/L和6 387.35 h·nmol/L,给药PCC1后S-EPA相对生物利用度为135%,改善了S-EPA的吸收。