4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

王晓慧; 王慧云; 谭文娟; 赵风兰; 杜广营; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.200807

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2021, Vol. 34 ›› Issue (2) : 165 -170. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200807

4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

王晓慧, 王慧云, 谭文娟, 赵风兰, 杜广营, 孟庆国

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摘要

为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—7e,新化合物的结构均经¹H-NMR及ESI-MS确证。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,人非小细胞肺癌细胞NCI H460、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞HCT-116为试验瘤株,采用SRB法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。以XI-006为阳性对照药,测定4a—4e对MCF-7和HCT-116的IC50值。结果表明,浓度为5μmol/L时,苯并氧化呋咱化合物较苯并呋咱化合物的抗肿瘤作用强。其中,4a—4e对MCF-7及HCT-116的IC₅₀值均优于先导化合物XI-006,值得进一步深入研究。