甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯的制备及其在寡肽合成中的应用

张江峰; 孟庆国; 毛扬; 孙海军; 梁月洁

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2009.01.004

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2009, Vol. 22 ›› Issue (1) : 19 -22. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2009.01.004

甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯的制备及其在寡肽合成中的应用

张江峰, 孟庆国, 毛扬, 孙海军, 梁月洁

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摘要

制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并将其应用于寡肽的液相合成.以N-羟基琥珀酰亚胺与甲烷磺酰氯反应制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并使其与Boc保护的酪氨酸、丙氨酸或Boc保护的酪氨酰脯氨酸发生SN2取代反应,生成相应的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯而活化羧基,并成功用于内吗啡肽-2和力肽的液相合成;N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯的制备和应用反应条件温和、副产物少、收率较高.实验结果表明,甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯可用于寡肽的液相合成.