齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

孙可微; 徐阳荣; 宋佳; 王洪波; 赵风兰; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.200914

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2021, Vol. 34 ›› Issue (3) : 282 -288. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200914

齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

孙可微, 徐阳荣, 宋佳, 王洪波, 赵风兰, 孟庆国

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摘要

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。