新型喜树碱衍生物PCC0208021的合成及其体外抗人结直肠癌细胞增殖作用

李敏; 魏颖杰; 刘宗亮; 邹方霞; 王洪波; 田京伟

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.201102

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2021, Vol. 34 ›› Issue (4) : 436 -441. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.201102

新型喜树碱衍生物PCC0208021的合成及其体外抗人结直肠癌细胞增殖作用

李敏, 魏颖杰, 刘宗亮, 邹方霞, 王洪波, 田京伟

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摘要

通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo Ⅰ具有较高的结合亲和力。新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物。