抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进

陈静; 王程鹏; 何作鹏; 姚建文

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2012.02.009

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2012, Vol. 25 ›› Issue (2) : 146 -149. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2012.02.009

抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进

陈静, 王程鹏, 何作鹏, 姚建文

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摘要

以2-吡啶甲酸(2)为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体(4),中间体(4)经酰胺化得到中间体(5),(5)在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体(6);3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯(8);(6)与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合制得索拉非尼(1).改进后的合成工艺总收率达69.7%,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产.