新化合物130P4对迟发性运动障碍的作用

刘如梦; 徐亚男; 朱晓音; 田京伟

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.201217

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2022, Vol. 35 ›› Issue (1) : 55 -59. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.201217

新化合物130P4对迟发性运动障碍的作用

刘如梦, 徐亚男, 朱晓音, 田京伟

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摘要

本文旨在研究新的VMAT2抑制剂130P4对迟发性运动障碍的治疗作用。采用体外研究考察130P4对靶点VMAT2的亲和力,采用SD大鼠自主活动模型、眼睑下垂模型和催乳素分泌模型对130P4进行体内药效学评价。结果显示:130P4与VMAT2的亲和力高（K_i=1.38 nmol/L）;130P4可剂量依赖性地降低大鼠自主活动,诱导大鼠眼睑下垂,和升高血清催乳素水平;等摩尔剂量下,130P4药效作用优于上市药物Valbenazine。综上所述,130P4与靶点亲和力高,在大鼠体内对VMAT2具有抑制作用,药效作用优于Valbenazine。