长春碱C-28'位点的结构改造及其抗肿瘤活性研究

吕光耀; 张静文; 曹雪霖; 王洪波; 傅风华

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2016.03.007

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2016, Vol. 29 ›› Issue (3) : 193 -198. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2016.03.007

长春碱C-28'位点的结构改造及其抗肿瘤活性研究

吕光耀, 张静文, 曹雪霖, 王洪波, 傅风华

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摘要

探讨长春碱在C-28'位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28'位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经¹H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春碱为对照组,并将其用MTT法在MCF7细胞进行抗肿瘤活性的研究.本试验共6个新颖的长春碱类似物,其中化合物10的活性优于对照品长春碱,两者的IC₅₀分别为0.22μmol/L和0.43μmol/L.